合成地西他滨

摘要

一种制备β-富集的受保护的地西他滨(decitabine)的方法，其包含：a)在存在催化剂的情况下使受保护的2-脱氧-呋喃核糖与受保护的5-氮杂胞嘧啶偶合，形成包含式I的受保护的地西他滨的反应混合物；和b)用碱淬灭步骤a)的所述反应混合物。所制备的所述β-富集的受保护的地西他滨可脱除保护基以产生高产率及高纯度的地西他滨产物。

主权项

一种制备式Ia的β‑富集的受保护的地西他滨的方法，其中各R₆为氢或卤基，所述方法包含：a)在存在有机溶剂和催化剂的情况下，其中有机溶剂选自由以下组成的群组：二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、氯苯、乙腈和其组合，使式II的受保护的2‑脱氧‑呋喃核糖：其中各R₁为苯基或4‑卤苯基，且R₅为乙酰基，与式III的受保护的5‑氮杂胞嘧啶偶合：其中各R₄为甲基，形成包含式I的受保护的地西他滨的反应混合物：其中各R₁如上文所定义，且各R₂和R₃独立地为Si(R₄)₃；b)用甲胺或乙胺淬灭步骤a)的所述反应混合物以得到式Ia的β‑富集的受保护的地西他滨；其中所述甲胺或乙胺可溶于所述有机溶剂中。