| 发明名称 | 一种硫酸氢氯吡格雷、其中间体及制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷、其中间体及制备方法。本发明公开的如式Ⅳ所示的硫酸氢氯吡格雷的制备方法，其包括下列步骤：（1）醇类溶剂中，将如式Ⅱ所示的化合物与多聚甲醛进行如下所示的曼尼希关环反应，制得如式Ⅲ所示的化合物；（2）步骤（1）的反应结束后，反应体系不经后处理，直接与硫酸混合后，进行如下所示的成盐反应；或者，步骤（1）的反应结束后，反应体系与有机惰性溶剂混合后，再与硫酸混合，进行如下所示的成盐反应。本发明的制备方法，化合物手性纯度高、操作简单、成本低且适用工业化大生产。<img file="DDA0000452586150000011.GIF" wi="1831" he="320" /> | ||
| 申请公布号 | CN104761567A | 申请公布日期 | 2015.07.08 |
| 申请号 | CN201410002060.7 | 申请日期 | 2014.01.02 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 | 发明人 | 张福利;倪国伟;杨哲洲;谭支敏 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 朱水平;王卫彬 |
| 主权项 | 一种如式Ⅳ所示的硫酸氢氯吡格雷的制备方法，其特征在于包括下列步骤：（1）醇类溶剂中，将如式Ⅱ所示的化合物与多聚甲醛进行如下所示的曼尼希关环反应，制得如式Ⅲ所示的化合物；（2）方法一：步骤（1）的反应结束后，反应体系不经后处理，直接与硫酸混合后，进行如下所示的成盐反应，制得如式IV所示的化合物；方法二：步骤（1）的反应结束后，反应体系与有机惰性溶剂混合后，再与硫酸混合，进行如下所示的成盐反应，制得如式IV所示的化合物；<img file="FDA0000452586130000011.GIF" wi="1870" he="350" /> | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||