| 发明名称 | 用于美登醇酰化的改进的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种通过在干燥剂的存在下使美登醇与氨基酸的N-羧基酸酐(NCA)反应来制备由下式表示的美登醇的氨基酸酯的方法。本发明还公开一种制备美登醇的氨基酸酯的改进的方法，其中在美登醇与氨基酸的N-羧基酸酐之间的反应完成后向反应混合物中添加亲核试剂。<img file="DDA0000687563860000011.GIF" wi="1168" he="712" /> | ||
| 申请公布号 | CN104768955A | 申请公布日期 | 2015.07.08 |
| 申请号 | CN201380049853.8 | 申请日期 | 2013.09.26 |
| 申请人 | 伊缪诺金公司 | 发明人 | W·C·威迪逊;R·Y·赵 |
| 分类号 | C07D498/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D498/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人 | 陈文平 |
| 主权项 | 一种制备由下式表示的化合物的方法：<img file="FDA0000687563830000011.GIF" wi="917" he="680" />其中R<sub>1</sub>为氢、任选取代的C1‑C10烷基或氨基酸侧链，条件是，如果所述氨基酸侧链具有反应性官能团，则所述反应性官能团被任选地保护；并且R<sub>2</sub>为氢或任选取代的C1‑C10烷基，所述方法包括：使美登醇与N‑羧基酸酐在另外包含碱和干燥剂的反应混合物中反应，其中所述N‑羧基酸酐由下式表示：<img file="FDA0000687563830000012.GIF" wi="422" he="297" />从而形成所述式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||