| 发明名称 | 托法替布中间体的制备方法及利用其制备托法替布或其盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺(托法替布中间体)的制备方法及利用其制备托法替布或其盐的方法，其中N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺(托法替布中间体)的制备方法(式(I)化合物)的方法，<img file="DDA0000685863410000011.GIF" wi="392" he="357" />该方法包括使式(II)的化合物<img file="DDA0000685863410000012.GIF" wi="552" he="384" />溶解于酸性溶剂和有机溶剂的混合溶剂体系中，并在钯碳或铂碳催化剂的存在下进行氢化反应，从而得到式(I)化合物。该方法简单易行且托法替布中间体的产率高。本发明还涉及利用本文所述方法制备的式(I)化合物及利用其制备的托法替布或其可药用盐。 | ||
| 申请公布号 | CN104761555A | 申请公布日期 | 2015.07.08 |
| 申请号 | CN201510124536.9 | 申请日期 | 2015.03.21 |
| 申请人 | 河北国龙制药有限公司 | 发明人 | 曲继广;魏赛丽;孙雪梅;赵毅莎;印杰;李彪;马辉 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种用于制备式(I)化合物的方法，<img file="FDA0000685863380000011.GIF" wi="408" he="370" />其特征在于，所述方法包括以下步骤：使式(II)的化合物<img file="FDA0000685863380000012.GIF" wi="559" he="396" />溶解于酸性溶剂和有机溶剂的混合溶剂体系中，在钯碳或铂碳催化剂的存在下进行氢化反应，从而得到所述式(I)化合物，所述氢化反应的压力在0.1Mpa‑0.3Mpa的范围内。 | ||
| 地址 | 052165 河北省石家庄市石家庄经济技术开发区杨子路北兴业路西 | ||