治疗白内障的非手术方法

摘要

本发明提供cc-晶体蛋白聚集的抑制剂和使用cc-晶体蛋白聚集抑制剂以例如在具有白内障或面临发展为白内障的风险的受试者中治疗或预防白内障的方法。本发明还提供筛选用于调节蛋白热稳定性的化合物的高通量方法，该方法包括使蛋白与多个试验化合物的每一个接触；和(b)在多个试验化合物的每一个的存在下，测量蛋白的熔融转变(T_m)，其中降低或增加表观T_m至少2个标准差的化合物被鉴定为药用蛋白伴侣。

主权项

一种治疗或预防白内障的方法，该方法包括给予有需要的个体有效量的包含式I化合物或其前药或药学上可接受的盐的组合物：其中：两个R¹为H或两个R¹为Me；R²为H或OH；5位和6位碳之间的虚线表示任选的双键；R³为H或Me；R⁴为H或Me；n为0或1；(a) R⁶是和各R⁵独立地为H或Me或(b) R⁶和一个R⁵结合在一起，形成任选取代的6‑元环，而另一个R⁵是Me；12位和13位碳之间的虚线是任选的双键，前提是当12位和13位碳之间的双键存在时，R⁷不存在，而当12位和13位碳之间的双键不存在时，R⁷为H或Me；R⁸为H或OH；两个R⁹一起形成氧代(=O)或两个R⁹为氢；和R¹⁰是CO₂H或线性或支链的C₁‑C₆烷基。