发明名称 |
咪唑二酮类化合物及其用途 |
摘要 |
提供一种式(I)所示的咪唑二酮类化合物,其制备方法、用途和药物组合物。所述咪唑二酮类化合物具有雄性激素受体拮抗作用,能够用于治疗和预防雄性激素受体相关的疾病和失调如前列腺癌,脱发、再生发、暗疮和青春痘。<img file="DDA0000535444810000011.GIF" wi="1056" he="588" /> |
申请公布号 |
CN104024228B |
申请公布日期 |
2015.07.08 |
申请号 |
CN201280052853.9 |
申请日期 |
2012.12.13 |
申请人 |
成都海创药业有限公司 |
发明人 |
陈元伟 |
分类号 |
C07D233/86(2006.01)I;C07D233/72(2006.01)I;C07D235/02(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D233/86(2006.01)I |
代理机构 |
上海一平知识产权代理有限公司 31266 |
代理人 |
马莉华;崔佳佳 |
主权项 |
一种式(I)所示的咪唑二酮类化合物、或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000698955590000011.GIF" wi="1055" he="581" />其中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是各自独立选自于氢、氘、甲基或一次或多次氘代的或全氘代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;R<sup>3</sup>是氢、氘、或卤素;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>12</sup>是氢、氘、或卤素;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>是各自独立选自于甲基或一次或多次氘代的或全氘代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、或者R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>连接形成的C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基;R<sup>11</sup>是未氘代的、一次或多次氘代的或全氘代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基,或者部分或全部卤素取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;X是S;附加条件是(1)R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>中至少一个是氘代的或氘,或者(2)当R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>都为甲基时,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>中任一基团可以是氘或氘代的,也可以是氢或非氘代的。 |
地址 |
610041 中国四川省成都市高新区科技园南路88号天府生命科技园C1研发楼801 |