一种右美沙芬中间体的合成方法

摘要

一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法，包括：在惰性溶剂中，稀土路易斯酸催化的条件下，(+)-N-酰基-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)-3-甲氧基-17-酰基吗喃化合物，其中R为C₁–C₃烷酰基、C₁–C₃含氧烷酰基、C₁–C₃含氟烷酰基、C₁–C₃含氯烷酰基、C₁–C₃磺酰基或C₁–C₃含氟磺酰基。本发明的优点是以(+)-N-酰基-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉作为环合反应前的底物，在较低温度下实现原料高效转化从而降低能耗；环合剂选自稀土路易斯酸，避免强质子酸对设备腐蚀，减少了三废的排放；环合反应中的副产物明显降低；所用的稀土路易斯酸为催化量，降低生产成本。

主权项

一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：在惰性溶剂中，稀土路易斯酸催化的条件下，式(II)所示的(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)‑3‑甲氧基‑17‑酰基吗喃化合物，其中：R为C₁–C₃烷酰基、C₁–C₃含氧烷酰基、C₁–C₃含氟烷酰基、C₁–C₃含氯烷酰基、C₁–C₃磺酰基或C₁–C₃含氟磺酰基。