发明名称 促生长素抑制素-多巴胺嵌合类似物
摘要 本发明涉及新的促生长素抑制素-多巴胺嵌合类似物及其在抑制、预防和/或治疗瘤形成、神经内分泌肿瘤、库欣病/综合征和其它病症的治疗用途。
申请公布号 CN104768570A 申请公布日期 2015.07.08
申请号 CN201380057080.8 申请日期 2013.10.31
申请人 益普生制药股份有限公司 发明人 Z·X·董;Y·舍恩;S·H·金
分类号 A61K38/31(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;C07D457/00(2006.01)I;C07D519/02(2006.01)I 主分类号 A61K38/31(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 陈润杰;黄革生
主权项 化合物,包含:结合一种或多种多巴胺受体亚型的至少一个部分;和式I的促生长素抑制素类似物部分(SEQ ID NO:58):A<sup>1</sup>‑环(DLys‑Arg‑Phe‑A<sup>5</sup>‑DTrp‑Lys‑Thr‑A<sup>9</sup>)(I)其中:A<sup>1</sup>是DTyr、Tyr、DLys、Lys或不存在;A<sup>5</sup>是Phe、2Pal、3Pal或4Pal;且A<sup>9</sup>是Phe、2FPhe、3FPhe、4FPhe、3,4FPhe、3,5FPhe、2,3,4,5,6FPhe或Tyr;其中所述结合一种或多种多巴胺受体亚型的至少一个部分每次出现时独立地连接至所述式I的促生长素抑制素类似物部分的N‑末端胺基或内部胺或羟基;或其药学上可接受的盐。
地址 法国布洛涅-比扬古