PDE4的杂芳基抑制剂

摘要

本发明涉及可用作磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂用于疾病的治疗或预防的化合物和方法。

主权项

一种具有结构式XI的化合物：或其盐，其中：Y选自O、NH、NR₂、CH₂、C(R₂)₂、和S(O)_n；X选自CH和N；n是选自0、1或2的整数；每个R₂独立地选自氢和低级烷基；R₃选自甲基、乙基、三氟甲基、以及环丙基；R₄选自氢和乙基；或R₃和R₄与它们附接的原子一起连接以形成如下形式的5至6元的环烷基或杂环烷基：V₁选自CH₂、N、O、SO₂、以及S；V₂选自化学键、N、O以及CH₂；R₅是苯并氧杂硼杂环戊烯，亦或选自苯基和吡啶基，两者中的任一个被形式R₈‑R₉‑(R₁₀)_a(R₁₀)_b的取代基对位取代并且任选地被取代基R₁₃取代；R₈选自化学键和低级烷基；R₉选自卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、氰基、‑C(O)N‑、S(O)₂‑、B(OH)₂、5‑6元单环杂环烷基、以及5‑6元单环杂芳基；(R₁₀)_a和(R₁₀)_b各自独立地选自空、氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、低级羟基烷基、氰基、氧、低级烷基、C(O)OH、以及C(O)O低级烷基；R₁₃选自卤素、羟基、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基、三氟甲氧基、NH₂、以及氰基；R₆选自3‑氯苯基、5‑氯‑2‑噻吩基、任选地被一个或两个R₁₄取代的环戊基、以及任选地被一个或两个R₁₄取代的环戊氧基；并且每个R₁₄独立地选自卤素、羟基、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基、三氟甲氧基、NH₂、以及氰基。