发明名称 作为选择性BMP抑制剂的稠合杂环化合物
摘要 本发明提供了BMP信号传导的小分子抑制剂。这些化合物可用于调节细胞生长、分化、增殖和细胞凋亡,因此可有利于治疗与BMP信号传导有关的疾病或病症以及调节细胞分化和/或增殖,所述疾病或病症包括炎症、心血管疾病、血液病、癌症和骨紊乱。
申请公布号 CN104768548A 申请公布日期 2015.07.08
申请号 CN201380058849.8 申请日期 2013.03.15
申请人 范德比尔特大学 发明人 科里·R·霍普金;查尔斯·C·洪;克雷格·W·林斯利;达伦·W·恩格尔斯
分类号 A61K31/437(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/437(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 瞿卫军;刘成春
主权项 治疗个体中与调节BMP信号传导途径有关的疾病状态的方法,包括以有效治疗所述个体中所述疾病状态的剂量和量对有需要的个体施用至少一种化合物,或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的衍生物,所述化合物具有下式(I)所示的结构:<img file="FDA0000714790130000011.GIF" wi="616" he="360" />其中:W、X、Y和Z独立地是N或CH;A是取代的或未取代的,且选自环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R选自H、CF<sub>3</sub>、卤素、CN、烷基、芳基、杂芳基、NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、COR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、CR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、S(O)<sub>0‑2</sub>NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、S(O)<sub>0‑2</sub>R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>;M是取代的或未取代的,且选自芳基或杂芳基;D选自键、O、CR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>或NH或NR<sub>1</sub>或NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>或S(O)<sub>0‑2</sub>R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>;E选自H、CF<sub>3</sub>、卤素、CN、烷基、芳基、杂芳基、C<sub>3</sub>‑C<sub>12</sub>环烷基或C<sub>3</sub>‑C<sub>12</sub>环杂烷基或–(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>–C<sub>3</sub>‑C<sub>12</sub>环烷基或–(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>–C<sub>3</sub>‑C<sub>12</sub>环杂烷基;R<sub>1</sub>选自H、烷基、芳基、杂芳基、COR<sub>1</sub>;以及R<sub>2</sub>选自H、烷基、芳基、杂芳基、COR<sub>1</sub>,以及进一步地,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可形成含有O、N或S的C<sub>3</sub>‑C<sub>12</sub>环烷基或C<sub>3</sub>‑C<sub>12</sub>环杂烷基。
地址 美国田纳西州