New derivatives of salvinorin B, their new medical application, pharmaceutically acceptable form of medicine

摘要

Ujawniono, że szereg pochodnych salwinoryny B o ogólnym wzorze 1 - wykazuje aktywność selektywnych agonistów lub antagonistów KOR w leczeniu chorób układu pokarmowego związanych z KOR (receptor kappa opioidowy). Przekszałcenie salwinoryny B w jej pochodne można prowadzić z dużą wydajnością z użyciem organicznych chlorków kwasowych lub pochodnych kwasów organicznych, np. kwasów cynamonowych, w obecności 4-(dimetyloamino)pirydyny, N,N'-dicykloheksylokarbodiimidu, w pokojowej temperaturze, w atmosferze argonu i bezwodnym dichlorometanie. Przedmiotem wynalazku jest również zastosowanie pochodnych salwinoryny B o ogólnym wzorze 1, do wytwarzania leków aktywnie wpływających na choroby układu pokarmowego i zmniejszanie bólów brzucha oraz farmaceutycznie akceptowalna forma leku.