头孢替安盐酸盐的制备方法

摘要

本发明属于抗生素药物合成技术领域，具体涉及一种头孢替安盐酸盐的制备方法。将甲酰胺基噻唑乙酸加入有机溶剂中，加碱和二硫代二苯并噻唑，搅拌，然后加入催化剂，进行缩合反应，制得活性酯A，催化剂为亚磷酸三乙酯；将7-ACMT溶于有机溶剂的碱液中，加入活性酯A进行N酰化反应，反应完毕后加入水溶液，取水层，加入盐酸水解，然后滴加亲水溶剂，析出头孢替安盐酸盐。反应条件比较温和，不需要严格的无水无氧条件，低成本，合成过程简单，纯度和收率较高。

主权项

一种头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：按以下步骤进行：（1）将甲酰胺基噻唑乙酸加入有机溶剂中，加碱和二硫代二苯并噻唑，搅拌，然后加入催化剂，进行缩合反应，制得活性酯A；（2）将7‑ACMT溶于有机溶剂的碱液中，加入活性酯A进行N酰化反应，反应完毕后加入水溶液，取水层，加入盐酸水解，然后滴加亲水溶剂，析出头孢替安盐酸盐；步骤（2）中水溶液为含EDTA和亚硫酸氢钠的水溶液；步骤（1）中有机溶剂为二氯甲烷和丙酮按1:1‑2的体积比配置；步骤（2）中有机溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳、四氢呋喃或乙酸乙酯中的一种或几种；步骤（2）中亲水溶剂为丙酮或乙醇中的一种；步骤（1）中催化剂为亚磷酸三乙酯；反应方程式为：。