含有内酰胺的化合物及其衍生物作为Xa因子的抑制剂

摘要

本申请描述了如式I：P₄-P-M-M₄的含有内酰胺的化合物及其衍生物或者其药学上可接受的盐形式，其中环P，如果存在则是一个5-7元的碳环或者杂环，环M是一个5-7元的碳环或者杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶的抑制剂，尤其是Xa因子的抑制剂。

主权项

化合物或者其立体异构体或者其药学上可接受的盐，其中该化合物是选自：P₄是‑G；M₄是‑A‑B；G是选自：和，A‑B是选自：R^1a是选自H，CH₃，CH₂CH₃，CH₂CH₂CH₃，CH₂F，CH₂Cl，Br，CH₂Br，‑CN，CH₂CN，CF₃，CH₂CF₃，OCH₃，CH₂OH，C(CH₃)₂OH，CH₂OCH₃，NH₂，CH₂NH₂，NHCH₃，CH₂NHCH₃，N(CH₃)₂，CH₂N(CH₃)₂，CO₂H，COCH₃，CO₂CH₃，CH₂CO₂CH₃，SCH₃，CH₂SCH₃，S(O)CH₃，CH₂S(O)CH₃，S(O)₂CH₃，CH₂S(O)₂CH₃，C(O)NH₂，CH₂C(O)NH₂，SO₂NH₂，CH₂SO₂NH₂，NHSO₂CH₃，CH₂NHSO₂CH₃，吡啶‑2‑基，吡啶‑3‑基，吡啶‑4‑基，吡啶‑2‑基‑N‑氧化物，吡啶‑3‑基‑N‑氧化物，吡啶‑4‑基‑N‑氧化物，咪唑‑1‑基，CH₂‑咪唑‑1‑基，4‑甲基‑唑‑2‑基，4‑N,N‑二甲基氨基甲基‑唑‑2‑基，1,2,3,4‑四唑‑1‑基，1,2,3,4‑四唑‑5‑基，CH₂‑1,2,3,4‑四唑‑1‑基，和CH₂‑1,2,3,4‑四唑‑5‑基；只要R^1a形成的不是N‑卤素，N‑S或者N‑CN键。