一种哌仑西平的生产方法

摘要

本发明涉及一种哌仑西平的生产方法，具体步骤如下：3.86g化合物3-氨基-2-氯吡啶(I)和三乙胺溶于苯，滴加5.85g邻硝基苯甲酰氯的苯溶液，即得6.17g酰化产物(Ⅱ)；5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，缓慢加入含过量氯化亚锡的浓盐酸溶液，得4.1g还原产物(Ⅲ)；8.0g化合物(Ⅲ)，用醇处理得4.1g环合产物(Ⅳ)；3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六环，滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，得3.58g化合物(V)；3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯，得3.29g二盐酸哌仑西平粗品。所述的一种哌仑西平的生产方法，其制造成本低，生产过程简单，产量高。

主权项

一种哌仑西平的生产方法，其特征是具体步骤如下：以3‑氨基吡啶为原料，在80℃氯化生成3‑氨基‑2‑氯吡啶(Ⅰ)，3.86g化合物3‑氨基‑2‑氯吡啶(I)和三乙胺溶于苯，在搅拌下缓慢滴加5.85g邻硝基苯甲酰氯的苯溶液，经回流反应后，过滤，滤液浓缩，即得6.17g酰化产物(Ⅱ)的粗品；5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，缓慢加入含过量氯化亚锡的浓盐酸溶液，加热反应后，冷却，用氢氧化钠处理，得4.1g还原产物(Ⅲ)；8.0g化合物(Ⅲ)，在200℃下搅拌，待环合反应完全后，冷却，用醇处理得4.1g环合产物(Ⅳ)；3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六环，同时滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，再回流8h，过滤，滤液浓缩，所得粗品重结晶，得3.58g化合物(V)；3.01g化合物(V)和8.2ml N‑甲基哌嗪溶于60ml苯，回流18h，蒸出苯，残液用盐酸处理，得3.29g二盐酸哌仑西平粗品。