| 发明名称 |
吡啶并吡啶酮及其衍生物的合成方法 |
| 摘要 |
本文揭示了结构如式（I）所示的吡啶并吡啶酮类化合物及其制备方法，其含有吡啶并吡啶酮母核，是重要的有机合成中间体，该中间体可用于合成治疗多种与异常激酶活性相关的疾病，如肿瘤、牛皮癣、肝硬化、糖尿病、血管发生、眼科疾病、类风湿关节炎和其他的炎症疾病、免疫疾病、心血管疾病等。该化合物以含氰基吡啶的溴代物为起始原料，经过suzuki偶联或者Buchwald–Hartwig偶联反应、水解、缩合、碱性条件下关环而成，其方法简便、高效、条件温和。<img file="DDA0000448701760000011.GIF" wi="416" he="224" /> |
| 申请公布号 |
CN104744459A |
申请公布日期 |
2015.07.01 |
| 申请号 |
CN201310737397.8 |
申请日期 |
2013.12.27 |
| 申请人 |
中国药科大学;江苏先声药物研究有限公司;江苏先声药业有限公司 |
发明人 |
向华;赵兴俄;金秋;唐锋;蔡建锋;王亚洲;黄伟 |
| 分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07D213/85(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种具有式（I）结构的中间体：<img file="FDA0000448701740000011.GIF" wi="337" he="327" />其中，R选自氢、C<sub>3‑8</sub>环烷基、C<sub>3‑8</sub>杂环烷基、C<sub>5‑10</sub>芳基、C<sub>5‑10</sub>杂芳基、C<sub>5‑10</sub>杂芳基C<sub>1‑6</sub>烷基、氨基、C<sub>1‑6</sub>烷基氨基、C<sub>1‑6</sub>烷基C<sub>1‑6</sub>烷基氨基、甲酰氨基或氨基甲酰基；X、Y独立选自CH或N，当X是N时，Y是CH，且X是CH时，Y为N。 |
| 地址 |
210009 江苏省南京市鼓楼区童家巷24号 |
