发明名称 用于与mTOR/PI3K/AKT/途径相关的肿瘤适应症和疾病的mTOR激酶抑制剂
摘要 本发明涉及用于与mTOR/PI3K/AKT/途径相关的肿瘤适应症和疾病的mTOR激酶抑制剂。具体而言,本发明提供了具有如下结构(I)或(II)的杂芳基化合物(其中R<sup>1</sup>-R<sup>4</sup>如此处定义)、包含有效量的杂芳基化合物的组合物,以及治疗或预防癌症、炎症性疾病、免疫疾病、神经退行性疾病、糖尿病、肥胖、神经障碍、年龄相关性疾病或心血管疾病的方法,所述方法包括向有此需要的患者施用有效量的所述杂芳基化合物。
申请公布号 CN104744475A 申请公布日期 2015.07.01
申请号 CN201510072669.6 申请日期 2009.10.27
申请人 西格诺药品有限公司 发明人 简·埃尔斯纳;洛伊·L·哈瑞斯;布兰登·李;黛博拉·莫特森;加里克·帕卡德;帕特里克·帕佩;索菲·佩兰-宁科维奇;詹尼弗·里格斯;萨比塔·桑卡尔;约翰·塞派泽;格拉茨埃拉·谢乌林;琳达·泰赫拉尼;余卫明;赵晶晶;詹森·帕尼斯;隆伊·玛达卡姆提;金柏莉·富特兹;拉玛·K·娜尔拉
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 王思琪;郑霞
主权项 具有下式的化合物:<img file="FDA0000671163700000011.GIF" wi="373" he="306" />或其盐、互变异构体或立体异构体,其中:X为卤素、B(OR<sup>+</sup>)<sub>2</sub>或Sn(R<sup>++</sup>)<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>为H、取代或未取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的环烷基烷基;R<sup>3</sup>为H或取代或未取代的C<sub>1‑8</sub>烷基;每一个R<sup>+</sup>独立地为氢或取代或未取代的C<sub>1‑3</sub>烷基,或每一个R<sup>+</sup>与硼原子以及它们连接的原子一起形成环状硼酸酯;且R<sup>++</sup>为C<sub>1‑4</sub>烷基。
地址 美国加利福尼亚州