吡喃葡萄糖基取代的苄基-苯衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备通式III的吡喃葡萄糖基取代的苄基苯衍生物的方法，其中，R¹如权利要求1中定义。

主权项

一种制备通式III的吡喃葡萄糖基取代的苄基‑苯衍生物的方法，其中，R¹表示(R)‑四氢呋喃‑3‑基或(S)‑四氢呋喃‑3‑基；且R²表示三甲基硅烷基；且R'表示氢或C_1‑6‑烷基；该方法包括步骤(S2)、(S3)、(S4)和(S5)：(S2)：于一种有机溶剂或两种或多种有机溶剂的混合物中，将通式VI的有机金属化合物其中，R¹如前文定义，且M表示Li、Mg或MgQ，其中，Q表示Cl、Br、I或有机基团；与通式IV的葡萄糖酸内酯反应其中，R²如前文定义；所述有机溶剂选自：四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、叔丁基‑甲基醚、乙醚、庚烷、甲苯、苯、二烷、甲基环己烷、己烷、二甲亚砜、二氯甲烷及氯仿；及(S3)：添加包含一种或多种酸的水溶液，使得反应混合物形成水相与有机相，其中，该有机相的pH为1至4，其中该一种或多种酸选自柠檬酸和酒石酸；及(S4)：将包含获自步骤(S2)的加成物的有机相与水相分离；及(S5)：将所得的加成物与水或醇R'‑OH、或其混合物在一种或多种酸的存在下反应，在醇R'‑OH中，R'表示C_1‑6‑烷基。