一种聚乙二醇修饰的L-门冬酰胺酶及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及用聚乙二醇修饰药物，尤其涉及一种聚乙二醇修饰的L-门冬酰胺酶及其制备方法和应用。聚乙二醇共价修饰的L-门冬酰胺酶，该L-门冬酰胺酶采用支链化聚乙二醇对其进行修饰；支链化聚乙二醇为含单一活性功能基团的Y型聚乙二醇，并且单一活性功能基团设置在端点，各个聚乙二醇分支链链段的数均分子量在5000-100000之间；所述的R为源自醇类化合物的烷基；所述的L-门冬酰胺酶亚基上的1-8个伯氨基被相同数目的PEG修饰。本发明用支链化的聚乙二醇进行修饰，降低了药物失活的比例，进一步减少药物在生物体内失活的程度，不仅降低了制作药物的成本，还减少了临床给药的频率和次数，将为患者减轻药费负担，带来福音。

主权项

聚乙二醇共价修饰的L‑门冬酰胺酶，其特征在于该L‑门冬酰胺酶采用支链化聚乙二醇对其进行修饰；支链化聚乙二醇为含单一活性功能基团的Y型聚乙二醇，并且单一活性功能基团设置在端点，所述的含单一活性功能基团的Y型聚乙二醇的结构式如下：所述的n1、n2、n3分别为大于等于1的正整数,表示各分支链的聚合度，各个聚乙二醇分支链链段的数均分子量在5000‑100000之间；所述的R为源自醇类化合物的烷基；所述的X为修饰L‑门冬酰胺酶的活性功能基团；所述的L‑门冬酰胺酶亚基上的1‑8个伯氨基被相同数目的PEG修饰。