发明名称 茜素氨基膦酸酯衍生物及其合成方法和应用
摘要 本发明公开了一系列茜素氨基膦酸酯衍生物及它们的合成方法和应用。所述茜素氨基膦酸酯衍生物的合成方法为:先以茜素和2-溴丙酸为原料,溶于极性溶剂中,在缚酸剂氢氧化钾存在的条件下反应得到2-(1-羟基-9,10-二氧代-9,10-二氢蒽-2-基氧基)丙酸;再以2-(1-羟基-9,10-二氧代-9,10-二氢蒽-2-基氧基)丙酸和α-氨基膦酸酯为原料,溶于极性溶剂中,在催化剂1-羟基苯并三唑和缩合剂1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐存在的条件下反应至完全;向反应液中加入三氯甲烷,水洗,收集有机层,上硅胶柱层析纯化,即得。所述茜素氨基膦酸酯衍生物,其结构通式如下式(I)所示:<img file="DDA0000446354420000011.GIF" wi="1104" he="376" />
申请公布号 CN104744510A 申请公布日期 2015.07.01
申请号 CN201310730928.0 申请日期 2013.12.25
申请人 广西师范大学 发明人 王恒山;潘英明;姚贵阳;叶鳗仪;黄日镇
分类号 C07F9/40(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07F9/40(2006.01)I
代理机构 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人 唐智芳
主权项 茜素氨基膦酸酯衍生物,其结构通式如下式(I)所示:<img file="FDA0000446354400000011.GIF" wi="1074" he="387" />其中,R为对溴苯、邻溴苯、间溴苯、对氟苯、邻氟苯、对氯苯、间氯苯、邻氯苯、间甲氧基苯、邻甲氧基苯、苯、1‑萘、对甲氧基苯、间甲基苯、对甲基苯、间氟苯或2‑萘。
地址 541004 广西壮族自治区桂林市育才路15号