| 发明名称 | 13-取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗结核病药物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了13-取代小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该小檗碱衍生物其为式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中各符号如说明书所述。本发明还公开了式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们作为抗感染性疾病的药物的用途。本发明化合物具有有效的抗菌效果特别是抗结核分支杆菌感染的效果。<img file="DDA0000145562340000011.GIF" wi="742" he="505" /> | ||
| 申请公布号 | CN102746291B | 申请公布日期 | 2015.07.01 |
| 申请号 | CN201210076588.X | 申请日期 | 2012.03.21 |
| 申请人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 发明人 | 宋丹青;蒋建东;肖春玲;刘延新;李迎红;汪燕翔;杨延辉 |
| 分类号 | C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D455/03(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京弘权知识产权代理事务所(普通合伙) 11363 | 代理人 | 王磊;郭放 |
| 主权项 | 式I化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗和/或预防哺乳动物由结核杆菌感染引起的疾病的药物中的用途：<img file="FDA0000643223290000011.GIF" wi="768" he="524" />其中R<sup>1</sup> 选自直链或支链的C<sub>6‑16</sub>烷基；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup> 各自独立地选自：氢、羟基、或C<sub>1‑6</sub>烷基氧基，其中所述的烷基任选被苯基取代；或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>连接在一起形成‑OCH<sub>2</sub>O‑或‑OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O‑；R<sup>4</sup> 选自：羟基、C<sub>1‑6</sub>烷基氧基、C<sub>1‑8</sub>酰氧基、苯甲酰基、苯磺酰基，其中所述的烷基任选被苯基或卤素取代，所述的苯基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氰基、C<sub>1‑6</sub>烷基、卤代C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基氧基；P<sup>‑</sup> 是平衡离子，其选自Cl<sup>‑</sup>、F<sup>‑</sup>、Br<sup>‑</sup>、I<sup>‑</sup>。 | ||
| 地址 | 100050 北京市崇文区天坛西里1号 | ||