| 发明名称 | KIT突变形式的抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及治疗特征为KIT的突变形式的依赖KIT的疾病，其中鉴定了突变KIT并施用了突变KIT的适当抑制剂，所述抑制剂选自米哚妥林、vatalanib和化合物A。<img file="DDA0000081133540000011.GIF" wi="873" he="723" /> | ||
| 申请公布号 | CN102274230B | 申请公布日期 | 2015.07.01 |
| 申请号 | CN201110222445.0 | 申请日期 | 2004.11.17 |
| 申请人 | 诺华股份有限公司 | 发明人 | E·布赫东格尔;D·法布罗 |
| 分类号 | A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/506(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 化合物A用于生产治疗患者中依赖KIT的疾病的药物的用途，其中所述依赖KIT的疾病与KIT的突变形式相关并且对伊马替尼的治疗有抗药性，其中所述治疗包括：(a)鉴定KIT的突变形式，其选自D816F、D816H、D816N、D816Y、D816V、K642E、Y823D、Del 550‑558、Del 557‑561、N822K、V654A、N822H、Del 550‑558+V654A、Del 557‑561+V654A、Ins503AY、V560G、558NP、Del 557‑558、Del VV559‑560、F522C、Del 579、R634W、K642E、T801I、C809G、D820Y、N822K、N822H、Y823D、Y823C和T670I，并且具有突变KIT的体外IC<sub>50</sub>大于约3微摩尔/升；和(b)向所述患者施用有效抑制突变KIT量的化合物A，其中化合物A的结构式如下：<img file="FDA0000081133520000011.GIF" wi="819" he="682" /> | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||