发明名称 调节HSP90活性之三唑化合物
摘要
申请公布号 TWI490212 申请公布日期 2015.07.01
申请号 TW096118678 申请日期 2007.05.25
申请人 辛塔制药公司 发明人 迪尼许U 屈马纳马达;英伟文;泰瑞沙 普雷兹罗加;章世杰;凯文 佛利;杜镇建;周丹;秦树臻
分类号 C07D249/08;A61K31/4196;C07D249/12;A61P35/00 主分类号 C07D249/08
代理机构 代理人 桂齐恒 台北市中山区长安东路2段112号9楼;阎启泰 台北市中山区长安东路2段112号9楼
主权项 一种由结构式(IV)表示之化合物, X为-CH2-;R1为-OH、-SH、或-NH2;R3为-OH、-SH、或-NH2;R6为低碳烷基、C3-C6环烷基、低碳烷氧基、低碳烷基硫基(sulfanyl)、或-NR10R11;R25为-OH、-SH、或-NH2;R5为视情况经取代之芳基或视情况经取代之杂芳基;R10及R11在每次出现时独立地为-H、视情况经取代之烷基、视情况经取代之烯基、视情况经取代之炔基、视情况经取代之环烷基、视情况经取代之环烯基、视情况经取代之杂环基、视情况经取代之芳基、视情况经取代之杂芳基、视情况经取代之芳烷基或视情况经取代之杂芳烷基;或R10及R11与其所连接之氮共同形成视情况经取代之杂环基或视情况经取代之杂芳基;其中烷基、伸烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、 杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基上视情况的取代基为烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、烷基胺基烷基、二烷基胺基烷基、烷基胺基烷氧基、二烷基胺基烷氧基、烷氧基烷基胺基、烷氧基二烷基胺基、烷氧基烷基胺基烷氧基、烷氧基二烷基胺基烷氧基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷氧基、卤烷氧基、卤烷基、-C(O)NR28R29、-C(S)NR28R29、-C(NR32)NR28R29、-NR30C(O)R31、-NR30C(S)R31、-NR30C(NR32)R31、卤基、-OR30、氰基、硝基、-C(O)R30、-C(S)R30、-C(NR32)R30、-NR28R29、-C(O)OR30、-C(S)OR30、-C(NR32)OR30、-OC(O)R30、-OC(S)R30、-OC(NR32)R30、-NR30C(O)NR28R29、-NR30C(S)NR28R29、-NR30C(NR32)NR28R29、-OC(O)NR28R29、-OC(S)NR28R29、-OC(NR32)NR28R29、-NR30C(O)OR31、-NR30C(S)OR31、-NR30C(NR32)OR31、-S(O)hR30、-OS(O)pR30、-NR30S(O)pR30、-S(O)pNR28R29、-OS(O)pNR28R29、或-NR30S(O)pNR28R29;其中R28及R29就每次出现而言,系独立为H、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、或杂芳烷基;或者R28和R29与其所连接的氮共同为杂环基或杂芳基;R30及R31就每次出现而言,系独立为H、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、或杂芳烷基;且 R32就每次出现而言,系独立为H、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、-C(O)R30、-C(O)NR28R29、-S(O)pR30、或-S(O)pNR28R29;h是0、1或2;且p在每次出现时独立地为1或2;其中:烷基为具有1至10个碳原子的饱和直链或分支非环状烃;烯基为具有2至10个碳原子且具有至少一个碳-碳双键的直链或分支烃;炔基为具有2至10个碳原子且具有至少一个碳-碳三键的直链或分支烃;环烷基为具有3至20个碳原子之饱和的、单或多环的烷基;环烯基为单或多环的非芳香族烯基,其在环系统中具有至少一个碳-碳双键及3至20个碳原子;杂环基为单环之3-10员或多环之7-20员杂环环系统,其为饱和环或不饱和的非芳香族环,其中杂原子系选自O、N、及S;芳基为烃单环或多环基,其中至少一个环是芳香族的;杂芳基为单环或多环杂芳香族环,其包含碳原子环员以及一或多个杂原子环员,其中杂原子系选自O、N、及S; 芳烷基为藉由C1-C6伸烷基基团连接至另一个基团的芳基基团;杂芳烷基为藉由C1-C6伸烷基连接至另一个基团的杂芳基基团;卤烷基为烷基基团,其中一或多个氢基被卤基基团置换,其中每一个卤基基团系独立地选自-F、-Cl、-Br、及-I;烷氧基为藉由氧连接子连接至另一部分的烷基基团;环烷氧基为藉由氧连接子连接至另一部分的环烷基基团;且卤烷氧基为藉由氧连接子连接至另一部分的卤烷基基团。
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