PROCESS FOR THE PRODUCTION OF 2-[4-(3- AND 2-FLUOROBENZYLOXY) BENZYLAMINO] PROPAN AMIDES

摘要

Proces za proizvodnju (S)-2-[4-(3-fluorbenziloksi)benzilamino]propanamida (safinamida) ili (S)-2-[4-(2-fluorbenziloksi)benzilamino]propanamida (ralfinamida) sa formulama (Ia) i (Ib) visokog stepena čistoćei njihovih soli sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom, naznačen time što se intermedijer - Šifova baza, formule (VIa) ili (VIb), redompodvrgava katalitičkom hidrogenovanju sa vodoničnim gasom u prisustvu heterogenog katalizatora u protičnom organskom rastvaraču te, kada se dobiju safinamid ili ralfnamid u obliku slobodne baze, i kada je poželjna njihova so sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom, sledi konverzija navedenog oblika slobodne baze u so sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom.Prijava sadrži još 34 patentna zahteva.