发明名称 TRICYCLIC PI3K INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE
摘要 Jedinjenje odabrano od struktura Formule I :i stereoizomeri, geometrijski izomeri, tautomeri i njihove farmaceutski prihvatljive soli.isprekidane crtice ukazuju na eventualnu dvostruku vezu, a najmanje jedna isprekidana crticajeste dvostruka veza;.X' je N, CR1 ili -C(R1)2 O-;X2 je N;X3 je C ili CR3;A je 5, 6, ili 7-ÄŤlani karbocikliÄŤni ili heterocikliÄŤni prsten, koji je spojen sa X2 i X3, koji je eventualno supstituisan sa jednom ili više R5 grupa;R1, R2 i R3 su nezavisno odabrani od: H, F, Cl, Br, J, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)2, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, =O, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, ciklopropila, ciklobutila, oksetanila, morfolino, i 1,1-diokso-tiopiran-4-ila;R4 je odabran od C6-C20 arila, heterociklila koji imaju 3-20 atoma u prstenu i heteroarila koji imaju 5-20 atoma u prstenu, od kojih je svaki eventualno supstituisan sa jednom ili više grupa od R6 grupa, koje su nezavisno odabrane od: F, Cl, Br, J, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH3, -CH2CN, -CN, -CF3, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CONH(CH3), -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2) -SH, -NHC(=O)NHCH3, -NHC(=O)NHCH2CH31 -NHC(=O)NHCH(CH3)2, -NHS(O)2CH3, N(CH3)C(=O)OC(CH3)2, -S(O)2CH3, benzila, benziloksi, morfolinila, morfolinometila i 4-metilpiperazin-1-ila; iR5 je nezavisno odabran od: C1-C12 alkila, C2-C8 alkenila, C2-C8 alkinila, -(C1-C12alkilen)-(C3-C12 karbociklil), - (C1-C12 alkilen)-(heterociklil koji ima 3-20 atoma u prstenu), -(C1-C12alkilen)-C(=O)-(heterociklil koji ima 3-20 atoma u prstenu), -(C1-C12 alkilen)-(C6-C20 aril), i -(C1-C12 alkilen)-(heteroaril koji ima 5-20 atoma u prstenu), ili dve udvojene R5 grupe formiraju 3, 4, 5, ili 6-ÄŤlani karbociklilni ili heterociklilni prsten, pri ÄŤemu su alkil, alkenil, alkinil, alkilen, karbociklil, heterociklil, aril i heteroaril eventualno supstituisani sa jednom ili više grupa, nezavisno odabranih od: F, Cl, Br, J, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)2, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, =O, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, ciklopropila, ciklobutila, oksetanila, morfolino, i 1,1-diokso-tiopiran-4-ila; mor je odabrano od:koji su eventualno supstituisani sa jednom ili više R7 grupa, nezavisno odabranih od: F, Cl, Br, J, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2OCH3, -CHF2, -CN, -CF3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2C(CH3)2OH, -CH(CH3)OH, -CH(CH2CH3)OH, -CH2CH(OH)CH3, -C(CH3)2OH, -C(CH3)2OCH3, -CH(CH3)F, -C(CH3)F2, -CH(CH2CH3)F, -C(CH2CH3)2F, -CO2H, -CONH2, -CON(CH2CH3)2, -COCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CH3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -N
申请公布号 RS53768(B1) 申请公布日期 2015.06.30
申请号 RS2015P000034 申请日期 2011.12.15
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. 发明人 DOTSON, JENNAFER;HEALD, ROBERT ANDREW;HEFFRON, TIMOTHY;JONES, GRAHAM ELGIN;KRINTEL, SUSSIE LERCHE;MCLEAN, NEVILLE JAMES;NDUBAKU, CHUDI;OLIVERO, ALAN G.;SALPHATI, LAURENT;WANG, LAN;WEI, BINQING
分类号 C07D487/14;A61K31/519;A61P35/00;C07D491/14;C07D495/14;C07D498/14 主分类号 C07D487/14
代理机构 代理人
主权项
地址