39-DESMETHOXY DERIVATIVES OF RAPAMYCIN

摘要

Jedinjenje prema Formuli (I) niže:pri čemu:X predstavija vezu ili CH2;R1 predstavlja keto grupu ili (H,H);R2 predstavlja OH ili OMe;R3 predstavlja H, OH ili OMe;R4 i R5 svaki nezavisno predstavlja H ili OH;R6 predstavlja -R7, -C(O)R7, -(CH2)2- O-[CR21R22-O]a-C(O)-R23; -CR21R22-O-C(O)-R23;-POR19R20,-PO(OR19)(OR20) ili Y-R15;R7 predstavlja -(CR8R9)m(CR10R11)pCR12R13R14;R8 i R9 svaki nezavisno predstavlja C1-C4 alkil, C2-C4 alkenil ili C2-C4 alkinil,bilo koja od grupa može biti opciono supstituisana sa-PO(OH)2, -CF2PO(OH)2, -OH,-COOH ili -NH2; ili R8 i R9 svaki nezavisno predstavlja H, trifluorometil ili F;R10, R11, R12, R13 i R14 svaki nezavisno predstavlja C1-C4 alkil, C2-C4 alkenil ili C2-C4 alkinil, bilo koja od grupa može biti opciono supstituisana sa -PO(OH)2,-CF2PO(OH)2, -OH, -COOH ili -NH2; ili R10, R11,R12, R13 i R14 može biti nezavisno izabran od H, -(CR8R9)qNH2, -(CR8R9)qOH, CF3, F, COOH; ili R10 i R11 ili R12 i R13 ili R13 i R14 mogu biti uzeti zajedno sa atomom ugljenika za koji su spojeni tako da formiraju C3-C6 cikloalkil ili 3 to 6 člani heteroalkil prsten koji sadrži jedan ili više heteroatoma izabrana od N, O i S i koji je opciono, supstituisan sa do 5 - (CR8R9)qOH, -(CR8R9)qNH2 ili COOH grupe;Y =veza, -C(O)-O-; -(CH2)2-O-C(O)-O-;R15 predstavljaR16 su svaki nezavisno H ili OH;R17 je nezavisno izabran od H, OH i NH2;R18 je nezavisno izabran od H, -CH3, -CH2OH i -COOH;međutim pod uslovom da ne više od 2 grupe izabrane od R16, R17 i R18 predstavljaju H ili CH3;R19 i R20 svaki nezavisno predstavlja H ili C1-C4 alkil ili R19 i R20 zajedno predstavljaju =CH2;R21 je nezavisno izabran od H, CH3;R22 je nezavisno izabran od H, -CH3, -CH=CH2, -CH2Cl, -CHCl2, -CCl3, - CH(OH)Me, -CH2OH, -CH2CH3, -CH(CI)Me;R23 je nezavisno R7, Y-R15 ili 5 ili 6-člani arilni ili heteroarilni prsten opciono supstituisan sa između jedne i tri grupe izabrane od OH, F, Cl, Br, NO2 and NH2;a predstavlja 0 ili 1;m, p i q svaki nezavisno predstavlja ceo broj između 0-4;međutim pod uslovom da R7 grupa ne sadrži više od 12 atoma ugljenika i sadrži najmanje jednu funkcionalnu grupu izabranu od -PO(OH)2, -CF2PO(OH)2, - COOH, OH ili NH2; ili farmaceutski prihvatljivu so od njih.Prijava sadrži još 51 patentni zahtev.