PYRAZOLOQUINOLINE DERIVATIVES AS DNA-PK INHIBITORS

摘要

Jedinjenja molekulske strukture (I)pri čemu su:R1 Y, -Alk-OY, -Alk-NYY ili -Alk-Ar,R2 Y, -Alk-OY, -Alk-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2A, -SO2-Ar ili -POOH-Ar,R3 H, Hal, CN, -Alk-CN, -Alk-NYY, Het1 ili Het2,R4 Hal, Y, Cyc, CN, -Alk-CN, -Alk-COOY, -Alk-CO-NYY ili Het1,R5 Hal, Y, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -CO-NYY, CO-NY-Alk-OY, -Alk-CO-NYY, -Alk-OY, -Alk-NYY, Ar, Het1 ili Het2,R3, R5 zajedno sa -Alk-CO-NY-,R6 Hal, Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(=NH)-NYY, -CO-NY-Alk-OY, -CO-NY-Alk-NYY, -CO-NY-Alk-SO2-NYY, -CO-NY-Alk-Ar, -CO-NY-Alk-Het2 ili CO-NY-O-Alk-CN,R7 Ar, Het1 ili –Het1-Het1,X CH2, O, S ili Het1,Y H ili A,A linearna ili račvasta alkil-grupa sa 1-10 C-atoma pri čemu nezavisno jedan od drugog 1-7 H-atoma može da se zameni sa Hal i/ili nezavisno jedna od druge dve susedne CH2-grupe mogu da se zamene sa -CH=CH- i/ili -C≡C-grupa,Alk alkenil-grupa sa 1-6 C-atoma, pri čemu nezavisno jedan od drugog može da se zameni 1-4 H-atoma sa Hal i/ili OY,Cyc ciklična alkil-grupa sa 3-7 C-atoma, pri čemu nezavisno jedan od drugog može da sezameni 1-4 H-atoma sa Hal ili OY,Ar nesupstituisani ili jednostavno supstituisani fenil sa Hal, A, CN, OY, NYY, -NY-COY, COOY, Het1, Het2, -Alk-OY, -Alk-NYY, -Alk-Het1 ili Alk-Het2,Het1 heteroaril sa jednim ili dva jezgra sa 2-9 C-atoma i 1-4 N-, O- i/ili S-atoma, koji mogu biti nesupstituisani ili jednostavno supstituisani sa Hal, A, CN, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -Alk-OY ili -Alk-NYY,Het2 zasićeni heterocikl sa jednim jezgrom sa 2-7 C-atoma i 1-4 N-, O- i/ili S-atoma, koji može biti nesupstituisan ili jednostavno supstituisan sa A, iHal F, Cl, Br ili Ii/ili njihove fiziološki neškodljive soli, tautomeri i/ili stereoizomeri, uključujući njihove smeše u svim odnosima.Prijava sadrži još 14 patentnih zahteva.