摘要 |
В заявке описаны модифицированные полипептиды андрогенного рецептора, которые являются резистентными к ингибированию ингибитором андрогенного рецептора. В заявке описаны композиции, комбинации и наборы, содержащие модифицированные полипептиды андрогенного рецептора, а также способы применения модифицированных полипептидов андрогенного рецептора. В заявке также описаны способы применения модифицированных полипептидов андрогенного рецептора в качестве агентов скрининга для выявления и конструирования модуляторов андрогенного рецептора третьего поколения. В заявке также описаны модуляторы андрогенного рецептора третьего поколения, которые ингибируют активность модифицированных полипептидов андрогенного рецептора. Также описаны фармацевтические композиции и лекарственные средства, которые включают описанные в заявке соединения, а также способы применения таких модуляторов андрогенного рецептора самостоятельно или в комбинации с другими соединениями для лечения заболеваний или состояний, включая онкологические заболевания, такие как кастрационно-резистентный рак предстательной железы, которые опосредованы или зависят от андрогенных рецепторов. |