| 摘要 |
1. Циклические пептиды общей формулы (I), содержащие биотин или другие флюорофорные группы в N-концевом положении:Bio-X-UHKno[Z-A-B-C-D-Cys]-Y (I)где:X выбран из группы, состоящей из Н, Η-Asp, H-Phe, H-D-Phe, Gly, Gly-Gly, H-Glu-Thr-Pro-Asp, и других спейсеров;Y выбран из группы, состоящей из ОН,NH, Val-OH, Val-NH,Ilе-ОН и Ile-NH;А и D, одинаковые или отличающиеся друг от друга, выбраны из группы, состоящей из Phe, D-Phe, Туr, D-Tyr,циклогексил-аланина и циклопентил-аланина;В выбран из группы, состоящей из D-Trp, D-(α-Me)Trp, D-Trp(Me), D-Trp(CHO), D-Nal(l)nD-Nal(2);С выбран из группы, состоящей из Lys,Asp, Glu, Orn, Cit,Dap, Dab и (п-амино)Рhе;Ζ является Pen или Суs;Bio является маркером;или их фармацевтически приемлемые соли.2. Циклические пептиды по п. 1, в которых указанный маркер выбран из флюорофорных агентов и радиомаркеров с радиоактивным изотопом.3. Циклические пептиды по п. 2, в которых указанные флюорофорные маркеры выбраны из биотина, флюоресцеинаизотиоцианата, родамина.4. Циклические пептиды по п. 2, в которых указанные радиомаркеры выбраны изТс,I,I,F,Ga,Sc,Y.5. Циклические пептиды формулы (I) по пп. 1-4, в которых С выбран из группы, состоящей из Lys, Orn, и (п-амино)Рhе.6. Циклические пептиды формулы (I) по п. 1, в которых В является D-Trp, а С является Orn.7. Циклические пептиды формулы (I) по п. 1, в которых X является H-Asp, Y является Val-OH, В является D-Trp, а С является Orn.8. Циклические пептиды формулы (I) по п. 1, выбранные из следующих соединений:Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 1)Bio-Asp-цикло[Cys-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 2)Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-DTrp-Orn-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 3)Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-Lys-Tyr-Cys]-Val-NH(SEQ ID NO. 4)Bio-Asp-цикло[Pen-Phe-DTrp-Orn-Tyr-Cys]-Val-NH(SEQ ID NO. 5)Bio-Glu-Thr-Pro-Asp-цикло[Pen-Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH (SEQ ID NO. 6)Bio-Glu-Тyr-Рrо-Аsр-цикло[Реn-Рhе-DТrp-Orn-Туr-Суs]-Vа1-ОН (SEQ ID NO. 7)Bio-Аsр-цикло[Реn-DPhe-DTrp-Orn-Туr-Суs]-Vа1-ОН (SEQ ID NO. 8)Bio-A |
