发明名称 一种R-托莫西汀的制备方法
摘要 本发明提供了一种<i>R</i>-托莫西汀的制备方法,该方法以消旋的托莫西汀为底物、用L-二苯甲酰酒石酸(L-DBTA)为拆分剂,以甲苯和甲醇为溶剂,在消旋催化剂的作用下,通过动态拆分,将<i>S</i>-托莫西汀不断消旋化,大大提高了拆分效果并降低了成本,反应过程及后处理工艺操作简便,更适合现代工业化大生产。
申请公布号 CN104725248A 申请公布日期 2015.06.24
申请号 CN201410793221.9 申请日期 2014.12.20
申请人 威海博雅医药技术开发有限公司 发明人 王海波;丛日刚;刘江;刘春;姜晓军;李西贺
分类号 C07C217/48(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I 主分类号 C07C217/48(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项  一种<i>R</i>‑托莫西汀的制备方法,其特征在于:第一步 消旋托莫西汀和拆分剂L‑二苯甲酰酒石酸(L‑DBTA)在消旋催化剂作用下,反应得到<i>R</i>‑托莫西汀‑ L‑DBTA二盐;所述的消旋催化剂选自甲酸、乙酸中的一种;第二步 将第一步得到的<i>R</i>‑托莫西汀‑ L‑DBTA二盐经浓氨水游离,乙酸乙酯萃取,减压蒸馏得到<i>R</i>‑托莫西汀。
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