发明名称 四环吲哚生物碱衍生物及其制备和应用
摘要 本发明涉及一种四环吲哚生物碱衍生物及其制备方法和应用,结构式如下。本发明首次发现四环吲哚生物碱类衍生物能够很好的抑制α-葡萄糖苷酶,在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景;同时本发明对所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果表明这类衍生物的IC<sub>50</sub>&lt;100μM。与其他抗肿瘤药物相比,本发明首次发现四环吲哚生物碱类衍生物能够杀伤肿瘤细胞,尤其针对人白血病细胞(K562)表现出很好的杀伤能力。
申请公布号 CN104725372A 申请公布日期 2015.06.24
申请号 CN201510043073.3 申请日期 2015.01.28
申请人 天津科技大学 发明人 郁彭;孙华;韩开林;李雅姗;彭小林;滕玉鸥;张亚洲
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 代理人 赵瑶瑶
主权项 一种四环吲哚生物碱衍生物其特征在于:所述衍生物的结构通式如下:<img file="FDA0000663386030000011.GIF" wi="449" he="393" />其中R1选自甲基或4‑甲氧基苄基或苄基或4‑三氟甲基苄基,R2选自=O或‑OCH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O‑,R3选自CH<sub>3</sub>或H,X选自NH或O,R4选自H或CH<sub>3</sub>。
地址 300457 天津市滨海新区经济技术开发区十三大街29号
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