四氢苯并噻唑-7-酮肟药物，制备方法及其应用

摘要

本发明涉及四氢苯并噻唑-7-酮肟化合物，该药物的结构式包括四氢苯并噻唑-7-酮肟的顺式异构体及反式异构体：药物还包括上述顺反异构体药学上可接受的盐(HX)。具体制备步骤为2-溴代-1,3-环己二酮(原料1)和硫代酰胺在乙醇作溶剂的条件下回流过夜，得到2-取代四氢苯并噻唑-7-酮(中间体2)；将中间体2与盐酸羟胺在冰乙酸钠作用下无水乙醇溶剂中回流，得到2-取代四氢苯并噻唑-7-酮肟(中间体3)；将中间体3和溴丙炔溶解在无水乙腈中，在氢化钠的作用下，搅拌反应得到2-取代四氢苯并噻唑-7-酮肟醚(中间体4)；将中间体4在CuI作催化剂与叠氮中间体发生1,3-偶极环加成反应得到四氢苯并噻唑-7-酮肟类药物。并将其应用于制备治疗抗胃癌药物上。

主权项

一种四氢苯并噻唑‑7‑酮肟药物，其特征在于含三唑亚甲基取代基，该药物的结构式为：该结构式包括四氢苯并噻唑‑7‑酮肟的顺式异构体及反式异构体，其结构式为：该药物还包括上述顺反异构体药学上可接受的盐(HX)，可接受的盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、草酸盐或硫酸盐中的任意一种。