一种糖基化多肽及其制备方法和其应用

摘要

本发明公开了一种糖基化多肽及其制备方法和其应用。该糖基化多肽的结构式如式Ⅰ所示：式Ⅰ中X基团优选抗HIV多肽T-20，Y选自任意糖链化合物，Z优选为含巯基的半胱氨酸。本发明的部分糖基化多肽与T-20相比，抗HIV活性增强，体内半衰期延长、药效长、稳定性高。本发明公开的多肽定点糖基化修饰方法，可在温和的反应条件下进行，方法简单高效。

主权项

一种糖基化多肽，具有式Ⅰ所示结构：式Ⅰ中,X为1）或2）所述的多肽：1）具有序列表中SEQ ID №.1所示的氨基酸序列的多肽；2）将序列表中的SEQ ID №.1的氨基酸残基序列经过一个或几个氨基酸残基的取代和/或缺失和/或添加且具有抗HIV活性的由1)衍生的多肽；Y取代基选自式Ⅱ所示取代基，式Ⅱ中R取代基选自任意糖取代基，a和b为大于零的整数；式Ⅰ中Z选自含有巯基的氨基酸；m为0或1；n为0或1；p为0或1；q为0或1；p和q不同时为0；m和n不同时为0；p为0时，m也为0；q为0时，n也为0；优选的，式Ⅰ中m为0或1；n为0或1；p为0或1；q为0或1；p和q不同时为1或0；m和n不同时为0或1；p为0时，m也为0；q为0时，n也为0；再优选的，式Ⅰ中m为1；n为0；p为1；q为0。