一种“一锅粥”法制备普拉格雷的方法

摘要

本发明涉及一种“一锅粥”法制备普拉格雷的方法。在碱的存在下，5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮盐酸盐与环丙基-2-溴-2-(2-氟苯基)乙酮反应，不经中间处理，继续与乙酸酐反应，最终从中收集目标化合物普拉格雷。本发明技术方案不需保护羟基，避开使用DMF、甲苯等毒性强、沸点高的溶剂，工艺安全易控，步骤简化，后处理简单，保持或提高产物纯度和收率，降低成本，有利于大生产。

主权项

一种普拉格雷的制备方法，其特征在于，在碱1的存在下，5,6,7,7a‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶‑2(4H)‑酮盐酸盐(式a)与环丙基‑2‑溴‑2‑(2‑氟苯基)乙酮（式b）反应，反应完成后加入碱2，然后滴加乙酸酐，反应结束后从中收集目标化合物普拉格雷（式d）；反应式如下：其中，所述的碱1和碱2为有机碱、无机碱或两者的混合。