一种(S)(-)-氨磺必利的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备(S)(-)-氨磺必利的方法，该制备方法中引入R₂基团，R₂选自苄基、对甲氧苄基、2,4-二甲氧苄基、对硝基苄基、对甲基苄基，一方面增加了空间位阻，避免了副反应的发生，另一方面R₂基团活化了氨基、增加了氨基的亲核性，使缩合反应更容易在温和条件下进行。本发明具有原料低毒易得、反应条件温和的特点，避免了手性异构体右旋体的产生，更适于工业化生产。

主权项

一种制备(S)(‑)‑氨磺必利的方法，所述方法包括：(1)式(Ⅳ)所示化合物与式(Ⅴ)所示化合物在碱性条件下进行缩合反应，生成式(Ⅵ)所示化合物；其中：R₁选自1‑4个碳原子的直连或支链烷基，或卤原子取代的1‑4个碳原子的直连或支链烷基；R₂选自苄基、对甲氧苄基、2,4‑二甲氧苄基、对硝基苄基、对甲基苄基；(2)式(Ⅵ)所示化合物脱去R₂基团，制得产物(S)(‑)‑氨磺必利。