一种新的氮杂环庚烷衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了一种适合于工业化生产1-（2-卤乙基）氮杂环庚烷碱体及其酸盐的制备方法，其特点在于以1，6-己二醇为起始原料，经过三步反应得到合成巴多昔芬的关键中间体“1-（2-卤乙基）氮杂环庚烷碱体及其酸盐”。该方法涉及的反应不仅原料便宜、操作简单、条件温和，而且后处理简单、收率高，是一条非常适合工业化的制备路线。

主权项

一种1‑（2‑卤乙基）氮杂环庚烷碱体及其酸盐 （式Ⅰ）的制备方法，其特征在于以1，6‑己二醇为起始原料，经过酯化反应、磺酸酯氨解反应、卤代反应得到如式（Ⅰ）的化合物。 其中X代表卤素原子，如：Cl、Br、I；Y代表能电离出H⁺的无机酸和有机酸，无机酸如：HCl、HBr、H₂SO₄等；有机酸如：HAc、TsOH等。