一种N-Boc-联苯丙氨酸衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种式VI化合物的制备方法，以联苯单甲醛为起始原料，与硝基乙酸甲酯进行缩合，再经还原、Boc酸酐保护制得式VI化合物。本发明具有路线短，原子利用度高，操作简单，适合工业化生产等优点。

主权项

一种式VI化合物的制备方法，其特征在于，依次按照下列步骤进行：步骤1：搅拌下，向脂肪醇溶剂中加入化合物I、化合物II、碱试剂，反应完毕，加水，降温析晶，过滤，固体烘干，得到化合物III；本步骤中，所述脂肪醇溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇中的一种；碱试剂选自乙酸铵、乙酸钠、碳酸氢铵中的一种；步骤2：搅拌下，向溶剂中加入化合物III、甲酸铵、催化剂Pd/C，反应完毕，过滤，除去固体，滤液加水，降温析晶；过滤，固体烘干，得到化合物IV；本步骤溶剂选自四氢呋喃、甲醇、乙醇、丙酮中的一种；步骤3：搅拌下，向有机溶剂中加入化合物IV、碱试剂，在0~10℃下滴加Boc酸酐V，滴加完毕在0~30℃下反应，至化合物IV反应完毕，经后处理获得化合物VI；本步骤溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、丙酮中的一种；所述的碱试剂选自：三乙胺、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠中的一种。