| 摘要 |
本発明は、非免疫抑制シクロスポリンＡ誘導体であるアリスポリビルなど、環式ウンデカペプチドの製造のために有用な方法および中間体に関する。シクロスポリンを、ブテニル−メチル−トレオニン側鎖上でアシル化し、次いで、開環反応させる（環をサルコシンとＮ−メチル-ロイシン残基との間で開く）。例えば、ＣｓＡから開始するとき、配列Ｖａｌ−Ｎ（Ｍｅ）Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｌａ−Ｎ（Ｍｅ）Ｌｅｕ−Ｎ（Ｍｅ）Ｌｅｕ−Ｎ（Ｍｅ）Ｖａｌ−Ｎ（Ｍｅ）ＢｍｔＡｂｕ−Ｓａｒの第２の直鎖状デカペプチド中間体を得ることについては、この直鎖状ペプチド中間体をエドマン分解（Ｎ−末端残基を除去）させる。 |
