| 主权项 |
一种制备式(I)之经取代的联苯基醯基苯胺类的方法，
X 为氢、氟或氯；R1为-NH(CO)R3或-N=CR4R5；R3、R4、R5相互独立代表氢、-CH2-(C=O)CH3、C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基或C6-C18-芳基；或R4、R5共同与彼等连结的碳原子可形成五-或六-员环，其包含选自N、O或S的一、二或三个杂原子；R2为氰基、硝基、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、Cl-C6-烷氧基、C1-C6-卤烷基、(C1-C6-烷基)羰基或苯基；且n 为1、2或3，其中当n为2或3时，R2基亦可为不同，其包含将式(II)之化合物其中Hal为卤素且X如上所定义，在硷及选自由以下基团组成之群组的钯触媒的存在下：a)含在零氧化态下的钯之钯-三芳基膦或之三烷基膦错合物，b)在三芳基膦或三烷基膦存在下作为错合物配位基之钯盐或c)在三芳基膦或三烷基膦存在下选择性地用以支撑之金属钯，在溶剂中，与式(III)之有机硼化合物反应后者选自以下组成之群组：(i)式(III)之硼酸其中m 为2，p 为1，任一Q为羟基，R2及n如上所定义，或酐类，其所形成之二聚物或三聚物；(ii)式(III)之硼酸衍生物，其中m 为2，p 为1，任一Q系独立选自F、Cl、Br、I、C1-4-烷基-、C6-10-芳
基、C1-4-烷氧基-及C6-10-芳氧基-残基，R2及n如上所定义；(iii)式(III)之硼酸(borinic acids)，其中m 为1，p 为2，Q系选自OH、F、Cl、Br、I、C1-4-烷基-、C6-10-芳基、C1-4-烷氧基-及C6-10-芳氧基-残基，R2及n如上所定义；(iv)式(III)之环硼酸酯，其中m 为2，p 为1，任一Q系独立地选自C1-4-烷氧基残基，其共同与彼等所连结的硼原子形成一5-或6-员环，其可被C1-4-烷基-残基取代；R2及n如上所定义；(v)式(III)之硼酸酯其中m 为3，p 为1，R2及n如上所定义；任一Q系独立地选自OH、F、Cl、Br、I、C1-4-烷基、-C6-10-芳基-、C1-4-烷氧基-及C6-10-芳氧基-残基，
且其中硼酸阴离子的负电荷以一阳离子补偿；(vi)式(III)之三芳基硼烷，其中m 为0，p 为3，R2及n如上所定义；(vii)式(III)之四芳基硼酸酯；其中m 为0，p 为4，R2及n如上所定义；且其中硼酸阴离子的负电荷以一阳离子补偿；其中所使用的三芳基膦或三烷基膦可被取代；其中该反应在从20至80℃的温度下进行。 |
