一种铱催化喹啉-3-胺不对称氢化合成手性环外胺的方法

摘要

一种铱催化喹啉-3-胺不对称氢化合成手性环外胺的方法，其用到的催化体系是铱的手性双磷配合物。反应能在下列条件内进行，温度：25-70℃；溶剂：甲苯/四氢呋喃的混合溶剂（V/V=3:1）；压力：2-14个大气压；底物和催化剂的比例是25/l；催化剂为(1,5-环辛二烯)氯化铱二聚体和手性双膦配体的配合物。对喹啉-3-胺能得到相应的手性环外胺衍生物，其对映体过量值可达到94％。本发明操作简便实用，原料易得，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。

主权项

一种铱催化喹啉‑3‑胺不对称氢化合成手性环外胺的方法，其催化剂为(1，5‑环辛二烯)氯化铱二聚体和手性双膦配体的配合物，反应式和条件如下： 式中： 温度：25‑70℃； 溶剂：二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃中的一种或两种以上的混合； 氢气压力：2‑14个大气压； 时间：18小时； 反应过程中添加物为碘，二溴海因，二氯海因，溴氯海因，二碘海因，对甲苯磺酸一水合物中的一种； 所述R¹为H、C1‑C20的烷基基团以及F、Cl、Br、MeO中的一种取代基或二种取代基或三种取代基； 所述R²为C1‑C20的烷基基团、或环中含有N、O、S的5元或6元杂环基团和芳基基团中的一种取代基； 所述NR³R⁴为NH₂，NHTs，NHBoc，NHNs，NHCOCH₃，NHCOPh，NHCOOPh，NPhth中的一种。