发明名称 稠合吡咯并咔唑衍生物的纯化方法
摘要 本发明涉及使用被称为11-异丁基-2-甲基-8-(2-嘧啶基氨基)-2,5,6,11,12,13-六氢-4H吲唑并[5,4-a]吡咯并[3,4-c]咔唑-4-酮的稠合吡咯并咔唑化合物的酸式复合物对所述稠合吡咯并咔唑化合物进行纯化的方法。本发明还涉及所述酸式复合物的结晶型。
申请公布号 CN102958934B 申请公布日期 2015.06.17
申请号 CN201180024787.X 申请日期 2011.05.17
申请人 赛福伦公司;梯瓦桑特公司 发明人 肖恩·P·阿尔文;阿诺德·格兰德里;盖伊·皮亚琴扎;塞巴斯蒂安·罗斯
分类号 C07D487/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I 主分类号 C07D487/14(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 张颖;谢丽娜
主权项 下式(Ia)所示的酸式复合物的制备方法:<img file="FDA0000602444980000011.GIF" wi="749" he="513" />其中R是C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基,所述方法包括以下步骤:i)将式(II)化合物与式(III)化合物在碱和溶剂存在下接触;<img file="FDA0000602444980000012.GIF" wi="1003" he="493" />其中Hal选自Br、Cl或I;ii)将所得到的下式(I)化合物与酸RCOOH接触:<img file="FDA0000602444980000013.GIF" wi="580" he="501" />以及任选iii)回收所得到的式(Ia)所示的酸式复合物。
地址 美国宾夕法尼亚州