作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的赖氨酸相关衍生物

摘要

本发明涉及作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的赖氨酸相关衍生物。本发明涉及赖氨酸相关衍生物、其作为蛋白酶抑制剂特别是作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的应用，其制备方法以及含有其的药物组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及当前赖氨酸相关衍生物与其它抗逆转录病毒药剂的组合。本发明还涉及其在测试中作为参比化合物或作为反应剂的应用。

主权项

式(I)化合物：并且当式I化合物包括氨基时，其药学上可接受的铵盐，其中n为3或4，其中X为H并且Y为被氮取代的1‑6个碳原子的直链或支链烷基，或者其中X和Y相同并且分别为被氮取代的1‑6个碳原子的直链或支链烷基，其中R¹选自1‑6个碳原子的直链烷基、3‑6个碳原子的支链烷基、在其环烷基部分具有3‑6个碳原子并且在烷基部分具有1‑3个碳原子的环烷基烷基，其中R²选自H、1‑6个碳原子的直链烷基、3‑6个碳原子的支链烷基、3‑6个碳原子的环烷基和式R_2A‑CO‑基团，R_2A选自1‑6个碳原子的直链或支链烷基、具有3‑6个碳原子的环烷基、在其环烷基部分具有3‑6个碳原子并且在烷基部分具有1‑3个碳原子的环烷基烷基、1‑6个碳原子的烷氧基、四氢‑3‑呋喃氧基、‑CH₂OH、‑CF₃、‑CH₂CF₃、‑CH₂CH₂CF₃、吡咯烷基、哌啶基、4‑吗啉基、CH₃O₂C‑、CH₃O₂CCH₂‑、乙酰基‑OCH₂CH₂‑、HO₂CCH₂‑、3‑羟苯基、4‑羟苯基、4‑CH₃OC₆H₄CH₂‑、CH₃NH‑、(CH₃)₂N‑、(CH₃CH₂)₂N‑、(CH₃CH₂CH₂)₂N‑、HOCH₂CH₂NH‑、CH₃OCH₂O‑、CH₃OCH₂CH₂O‑、C₆H₅CH₂O‑、2‑吡咯基、2‑吡啶基、3‑吡啶基、4‑吡啶基、2‑吡嗪基、2‑喹啉基、3‑喹啉基、4‑喹啉基、1‑异喹啉基、3‑异喹啉基、2‑喹喔啉基、下式的苯基：选自下组的皮考林基：选自下组的皮考林氧基：选自下组的取代吡啶基：选自下组的基团：其中X′和Y′，相同或不同，选自H、1‑6个碳原子的直链烷基、3‑6个碳原子的支链烷基、3‑6个碳原子的环烷基、F、Cl、Br、I、‑CF₃、‑NO₂、‑NR₄R₅、‑NHCOR₄、‑OR₄、‑SR₄、‑COOR₄、‑COR₄和‑CH₂OH，其中R⁴和R⁵，相同或不同，选自H、1‑6个碳原子的直链烷基、3‑6个碳原子的支链烷基、3‑6个碳原子的环烷基，其中R³选自式IV的二苯甲基式V的萘‑1‑CH₂‑基式VI的萘‑2‑CH₂‑基式VII的联苯基甲基和式VIII的(蒽‑9‑基)甲基