含难溶性药物的固体制剂及其制备方法

摘要

本发明属药物制剂领域，涉及含难溶性药物的固体制剂，特别涉及以固体形式存在的自微乳化制剂及其制备方法。本发明的固体制剂含有难溶性药物、自微乳化辅料和亲水性载体材料，制成含难溶性药物的固体自微乳微丸，该自微乳微丸中，其内容物为球形微丸，由空白丸芯、含药物自微乳化层和/或保护层组成。本发明制得的固体自微乳微丸，遇水性介质可自发形成粒径小于100nm的微乳，能快速溶出，高度稳定，促进难溶性药物的吸收，能提高其生物利用度及临床疗效，适于工业化生产。

主权项

含难溶性药物的固体制剂，其特征在于，含有难溶性药物、自微乳化辅料和亲水性载体材料，制成含难溶性药物的固体自微乳微丸，该自微乳微丸中，其内容物为球形微丸，由空白丸芯、含药物自微乳化层和保护层组成；所述的含药物自微乳化层由难溶性药物、自微乳化辅料和亲水性载体材料组成，难溶性药物与自微乳辅料的比例为0.1/10‑1.2/10；难溶性药物与自微乳化辅料质量之和与亲水载体材料的比例为2/1‑10/1；所述的含药自微乳化层包衣增重在100％‑400％之间；所述的自微乳化辅料由油相、乳化剂和助乳化剂组成；其中，乳化剂与助乳化剂质量比为1/1‑4/1，油相与乳化剂和助乳化剂质量和之比为4/6‑1/9；所述的难溶性药物选自在100毫升的25℃的水中溶解度小于1克的药物；所述的制剂遇水性介质自发形成粒径小于100nm的微乳。