发明名称 |
异硫氰酸酯类化合物及其应用 |
摘要 |
本发明提供一类异硫氰酸酯类化合物及其应用,所述化合物是芳基取代的异硫氰酸酯类化合物,具有通式I的结构。本发明所述异硫氰酸酯类化合物在水中的溶解度非常好,对XPO1蛋白的抑制活性远优于非芳基取代的其它同类化合物,并且副作用极小,生物安全度和生物利用度好,非常适合于临床应用,因此具有巨大的潜在的市场空间和经济效益。<img file="DDA0000671572720000011.GIF" wi="679" he="249" />。 |
申请公布号 |
CN104710337A |
申请公布日期 |
2015.06.17 |
申请号 |
CN201510073762.9 |
申请日期 |
2015.02.12 |
申请人 |
领思科技(大连)有限公司 |
发明人 |
杨永亮 |
分类号 |
C07C331/22(2006.01)I;C07D277/76(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D311/14(2006.01)I;A61K31/26(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C331/22(2006.01)I |
代理机构 |
大连格智知识产权代理有限公司 21238 |
代理人 |
刘晓琴 |
主权项 |
异硫氰酸酯类化合物,其特征在于,具有通式I的结构:<img file="FDA0000671572690000011.GIF" wi="699" he="270" />所述的R选自苯基、含有1‑3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元的单环杂芳基、8‑10元的二环芳基、含有1‑4个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元的二环杂芳基、10‑14元的三环芳基,或者含有1‑4个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的10‑14元的三环杂芳基;所述的R未取代,或者由一个或多个独立选择的W取代基任意取代;所述的W取代基选自卤素、‑NO<sub>2</sub>、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、‑CN、C<sub>1‑4</sub>卤代烷基、‑SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、C<sub>1‑4</sub>烷基、‑C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、‑OC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、‑OC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>3</sub>、‑SC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、‑SC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>3</sub>、含有1‑3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元的单环杂芳基、含有1‑3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元的杂环烷基,或者含有1‑4个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元的二环杂芳基;所述的n选自0、1或2。 |
地址 |
116085 辽宁省大连市高新区高新街3号2层216号 |