发明名称 异硫氰酸酯类化合物及其应用
摘要 本发明提供一类异硫氰酸酯类化合物及其应用,所述化合物是芳基取代的异硫氰酸酯类化合物,具有通式I的结构。本发明所述异硫氰酸酯类化合物在水中的溶解度非常好,对XPO1蛋白的抑制活性远优于非芳基取代的其它同类化合物,并且副作用极小,生物安全度和生物利用度好,非常适合于临床应用,因此具有巨大的潜在的市场空间和经济效益。<img file="DDA0000671572720000011.GIF" wi="679" he="249" />。
申请公布号 CN104710337A 申请公布日期 2015.06.17
申请号 CN201510073762.9 申请日期 2015.02.12
申请人 领思科技(大连)有限公司 发明人 杨永亮
分类号 C07C331/22(2006.01)I;C07D277/76(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D311/14(2006.01)I;A61K31/26(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07C331/22(2006.01)I
代理机构 大连格智知识产权代理有限公司 21238 代理人 刘晓琴
主权项 异硫氰酸酯类化合物,其特征在于,具有通式I的结构:<img file="FDA0000671572690000011.GIF" wi="699" he="270" />所述的R选自苯基、含有1‑3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元的单环杂芳基、8‑10元的二环芳基、含有1‑4个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元的二环杂芳基、10‑14元的三环芳基,或者含有1‑4个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的10‑14元的三环杂芳基;所述的R未取代,或者由一个或多个独立选择的W取代基任意取代;所述的W取代基选自卤素、‑NO<sub>2</sub>、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、‑CN、C<sub>1‑4</sub>卤代烷基、‑SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、C<sub>1‑4</sub>烷基、‑C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、‑OC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、‑OC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>3</sub>、‑SC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、‑SC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>OCH<sub>3</sub>、含有1‑3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元的单环杂芳基、含有1‑3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元的杂环烷基,或者含有1‑4个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元的二环杂芳基;所述的n选自0、1或2。
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