发明名称 一种制备3-磺酰基取代吡咯衍生物的方法
摘要 本发明涉及一种制备3-磺酰基取代吡咯衍生物的方法。具体方法是由简单制备得到的联烯酰胺为原料,以Pd(OAc)<sub>2</sub>为催化剂,P<sup>t</sup>Bu<sub>3</sub>为配体,Selectfluor为氧化剂的条件下,发生环化反应制备3-磺酰基取代的吡咯衍生物。联烯酰胺可以由廉价易得的起始原料简单制备得到,且后续的环化反应操作简便,只是简单的通过分子内的磺酰基迁移就可构建3-磺酰基取代的吡咯,不需要进行多步反应。
申请公布号 CN104710340A 申请公布日期 2015.06.17
申请号 CN201310703200.9 申请日期 2013.12.17
申请人 中国科学院大连化学物理研究所 发明人 万伯顺;呼延成;吴凡
分类号 C07D207/36(2006.01)I 主分类号 C07D207/36(2006.01)I
代理机构 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人 马驰
主权项 一种制备3‑磺酰基取代的吡咯衍生物的方法:以下式所示的N‑磺酰基取代的联烯酰胺1为原料,在催化剂条件下合成3‑磺酰基取代的吡咯类化合物2,反应式如下:<img file="FDA0000439764570000011.GIF" wi="1252" he="406" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、萘基、呋喃基、苯基、或取代的苯基,苯基上的取代基为C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、CF<sub>3</sub>、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>中的一种或二种、三种。
地址 116023 辽宁省大连市中山路457号