一种卡非佐米的制备方法

摘要

本发明属于化学合成技术领域，公开了一种卡非佐米的制备方法。本发明提供的制备方法包括：取树脂与N端保护的L-苯丙氨酸发生共价交联反应，脱保护，得第一氨基酸树脂；取所得第一氨基酸树脂，逐步偶联L-亮氨酸、L-高苯丙氨酸和4-吗啡乙酸，得四肽树脂；裂解所得四肽树脂，得具有式I所示结构的化合物；取所得具有式I所示结构的化合物与具有式II所示结构的化合物，发生偶联反应，即得。本发明提供的制备方法采用固相合成方法逐步偶联得到具有式I所示结构的化合物，之后只需要一步液相偶联反应即得到了卡非佐米，工序简单、设备单一、易操作，且显著提高了卡非佐米的收率。

主权项

一种卡非佐米的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：取树脂与N端保护的L‑苯丙氨酸发生共价交联反应，脱保护，得第一氨基酸树脂；步骤2：取所述第一氨基酸树脂，逐步偶联L‑亮氨酸、L‑高苯丙氨酸和4‑吗啡乙酸，得四肽树脂；步骤3：裂解所述四肽树脂，得具有式I所示结构的化合物；步骤4：取所述具有式I所示结构的化合物与具有式II所示结构的化合物，发生偶联反应，即得；