发明名称 一种(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷的制备方法
摘要 本发明属于有机化学技术领域,涉及一种(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷的制备方法。一种(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷的制备方法,该方法以保护氟代核糖(式I)为起始原料,与原料二三甲基硅保护脲嘧啶(式VI)缩合反应后得到二苯甲酰脲苷(式IV),二苯甲酰脲苷脱保护制得目标产物脲苷(式V),反应式如下<img file="DDA0000668323300000011.GIF" wi="1524" he="528" />与现有技术相比,本发明方法首先在合成步骤上减少了一步反应,在大规模生产时提高了生产效率,降低了工作量,减少了能耗及三废排放量,提高了由式I制备式V的总收率。
申请公布号 CN104710491A 申请公布日期 2015.06.17
申请号 CN201510061956.7 申请日期 2015.02.06
申请人 宁波九胜创新医药科技有限公司;江西同和药业有限责任公司 发明人 李昌龙;蒋元森;庞泽远;何国金;喻立煌
分类号 C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/073(2006.01)I
代理机构 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 代理人 俞润体;侯兰玉
主权项 一种(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷的制备方法,其特征在于:该方法以保护氟代核糖(式I)为起始原料,与原料二三甲基硅保护脲嘧啶(式VI)缩合反应后得到二苯甲酰脲苷(式IV),二苯甲酰脲苷脱保护制得目标产物脲苷(式V),反应式如下<img file="FDA0000668323280000011.GIF" wi="1538" he="548" />
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