发明名称 |
一种(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷的制备方法 |
摘要 |
本发明属于有机化学技术领域,涉及一种(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷的制备方法。一种(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷的制备方法,该方法以保护氟代核糖(式I)为起始原料,与原料二三甲基硅保护脲嘧啶(式VI)缩合反应后得到二苯甲酰脲苷(式IV),二苯甲酰脲苷脱保护制得目标产物脲苷(式V),反应式如下<img file="DDA0000668323300000011.GIF" wi="1524" he="528" />与现有技术相比,本发明方法首先在合成步骤上减少了一步反应,在大规模生产时提高了生产效率,降低了工作量,减少了能耗及三废排放量,提高了由式I制备式V的总收率。 |
申请公布号 |
CN104710491A |
申请公布日期 |
2015.06.17 |
申请号 |
CN201510061956.7 |
申请日期 |
2015.02.06 |
申请人 |
宁波九胜创新医药科技有限公司;江西同和药业有限责任公司 |
发明人 |
李昌龙;蒋元森;庞泽远;何国金;喻立煌 |
分类号 |
C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/073(2006.01)I |
代理机构 |
杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 |
代理人 |
俞润体;侯兰玉 |
主权项 |
一种(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷的制备方法,其特征在于:该方法以保护氟代核糖(式I)为起始原料,与原料二三甲基硅保护脲嘧啶(式VI)缩合反应后得到二苯甲酰脲苷(式IV),二苯甲酰脲苷脱保护制得目标产物脲苷(式V),反应式如下<img file="FDA0000668323280000011.GIF" wi="1538" he="548" /> |
地址 |
315800 浙江省宁波市北仑区新碶明州西路501号天鹰座A1-2 |