间苯三酚冻干口服制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种间苯三酚冻干口服制剂及其制备方法。本发明有效含量80mg规格的间苯三酚冻干口服制剂由间苯三酚80mg，赋形剂100～110mg，抗氧化剂10～20mg和溶剂1300mg组成。制备过程为：首先将两种溶剂混合，将其它原辅料加入容器，首次加入80%的混合溶剂，充分溶解后加入剩余混合溶剂，得到药液；然后将药液进行灌装，灌装后按照冻干曲线要求进行冻干，冻干后通入氮气缓慢复压，出箱；最后将冻干好的片从模具中取出，进行包装，得到间苯三酚冻干片。利用本发明制备的间苯三酚冻干片具有稳定性高、崩解快、使用方便等特点；同时制备方法简单，可进行工业化生产。

主权项

一种间苯三酚冻干口服制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：（1）原料组成为：以重量mg表示，所述有效含量80mg规格的间苯三酚冻干口服制剂由间苯三酚80mg，赋形剂100～110mg，抗氧化剂10～20mg和溶剂1300mg组成；所述赋形剂为葡萄糖、甘露醇、甘氨酸、山梨醇和右旋糖酐中的至少一种；所述抗氧化剂为抗坏血酸钠、维生素C和维生素E中的至少一种；所述溶剂由纯化水和叔丁醇组成，其中叔丁醇所占的重量百分含量为5～15%；（2）药液的配制：按照步骤（1）所述间苯三酚冻干口服制剂的原料组成称取原辅料，先将纯化水和叔丁醇进行混合，制成混合溶剂；然后将其它原辅料加入容器中，接着加入80%质量的混合溶剂，充分搅拌溶解后加入剩余的20%质量的混合溶剂混合均匀，得到药液；（3）灌装：将步骤（2）配制好的药液加入到灌装机中灌装到模具中，得到装有药液的模具；（4）冷冻干燥：将步骤（3）得到的装有药液的模具置于冻干机中进行冷冻，冷冻干燥过程为：将灌装好的模具置于冻干机中，在‑25～‑35℃下预冻3～4h，然后控制隔板温度在30min内使温度回升至‑5℃，保持板温2～3h，将隔板温度用2h再次从‑5℃降至‑25～‑35℃，保持隔板温度3～4h；当冷凝器制冷温度降低至‑50～‑63℃时开始抽真空，当真空度达10～13Pa时，设定升温程序：当前隔板温度以3h的时间升温至‑15℃，维持各隔板温度，至产品冰晶消失后保持2h，设定程序升温，当前隔板温度以2h的时间由‑15℃升温至30℃，保持产品温度20～30℃条件下2h，然后通入氮气缓慢复压，出箱；（5）包装：将步骤（4）冻干好的片从模具中取出，进行包装，得到间苯三酚冻干片。