| 发明名称 | (R)-1-苄基-3-甲基-1,2,3,6-四氢哌啶的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提出了一种(R)-1-苄基-3-甲基-1,2,3,6-四氢哌啶的合成方法，包括如下步骤：(a)式(Ⅰ)所示的物质与磷酸酯经Horner-Wadsworth-Emmons反应生成式(Ⅱ)表示的化合物；(b)步骤(a)所得式(Ⅱ)表示的化合物经二异丁基氢化铝还原得到醇，再经浓盐酸-乙醇脱保护反应得到式(Ⅲ)表示的化合物；(c)步骤(b)所得式(Ⅲ)表示的化合物经甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯反应得到磺酸酯或对甲苯磺酸酯，再在醇中经苄胺环合反应得到式(Ⅳ)所示的化合物。本发明的制备方法从起始原料、工艺路线、后处理过程均不同，本发明的原料简单易得，成本低廉，操作简单。 | ||
| 申请公布号 | CN104710347A | 申请公布日期 | 2015.06.17 |
| 申请号 | CN201510019575.2 | 申请日期 | 2015.01.14 |
| 申请人 | 杭州澳赛诺生物科技有限公司 | 发明人 | 闻建明;方卫国;胡建锋 |
| 分类号 | C07D211/70(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/70(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 | 代理人 | 武金花 |
| 主权项 | 一种(R)‑1‑苄基‑3‑甲基‑1,2,3,6‑四氢哌啶的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(a)式(Ⅰ)所示的物质与磷酸酯经Horner‑Wadsworth‑Emmons反应生成式(Ⅱ)表示的化合物；其中反应温度为‑78℃～0℃；(b)步骤(a)所得式(Ⅱ)表示的化合物经二异丁基氢化铝(DIBAL‑H)还原得到醇，再经浓盐酸‑乙醇脱保护反应得到式(Ⅲ)表示的化合物；其中反应温度为‑78℃～0℃；(c)步骤(b)所得式(Ⅲ)表示的化合物经甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯反应得到磺酸酯或对甲苯磺酸酯，再在醇中经苄胺环合反应得到式(Ⅳ)所示的化合物；其中反应温度为‑5℃～0℃；<img file="FDA0000656358810000011.GIF" wi="1522" he="629" /> | ||
| 地址 | 311604 浙江省杭州市建德市梅城镇联红村 | ||