一种热敏脂质体及其用途

摘要

本发明涉及一种热敏脂质体，所述脂质体包含至少一种磷脂酰胆碱、至少一种溶血磷脂，以及至少一种不饱和磷脂，所述脂质体的相变温度为39.0℃～45.0℃。其还包含具有长循环特性的材料以及脂溶性活性剂。其中所述的磷脂酰胆碱、溶血磷脂、不饱和磷脂、具有长循环特性的材料的重量比为69-94∶1-6∶1-10∶4-15。其中各种磷脂的重量和与脂溶性活性剂的重量比为30-120∶1-10。本发明还涉及包含所述热敏脂质体的药物组合物。本发明还涉及所述热敏脂质体以及药物组合物用于制备治疗肿瘤的药物的用途。

主权项

一种热敏脂质体，其包含至少一种磷脂酰胆碱、至少一种溶血磷脂，以及至少一种不饱和磷脂，其还包含脂溶性活性剂以及具有长循环特性的材料，并且不包含磷脂酰甘油类磷脂，所述脂质体的相变温度为39.0℃～45.0℃，其中所述的磷脂酰胆碱、溶血磷脂、不饱和磷脂、具有长循环特性的材料的重量比为65‑90：1‑3：4‑6：10；其中所述的磷脂酰胆碱、溶血磷脂、不饱和磷脂和具有长循环特性的材料的重量和与脂溶性活性剂的重量比为30‑120：1‑10；其中所述脂溶性活性剂为紫杉醇、多西紫杉醇、鬼臼毒素或埃坡霉素；其中所述溶血磷脂选自单豆蔻酰磷脂酰胆碱、单硬脂酰磷脂酰胆碱和单棕榈酰磷脂酰胆碱；其中所述不饱和磷脂选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、二油酰基磷脂酰胆碱和心磷脂。