| 发明名称 | 格列吡嗪的合成新路线 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种格列吡嗪的合成新路线，其特征在于将4-（2-氨基乙基）苯磺酸氨（Ⅱ）经Boc酸酐保护得到化合物（Ⅲ），化合物（Ⅲ）与环己基异氰酸酯反应得到化合物（Ⅳ），化合物（Ⅳ）脱保护后得到化合物（Ⅴ），化合物（Ⅴ）与2-甲基-5-吡嗪羧酸反应得单一杂质≤0.5%，纯度≥99%的高纯度格列吡嗪（Ⅰ）；该工艺简单，收率高，纯度高，单杂低，且对环境友好，易于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102993106B | 申请公布日期 | 2015.06.17 |
| 申请号 | CN201210564898.6 | 申请日期 | 2012.12.24 |
| 申请人 | 武汉武药制药有限公司 | 发明人 | 皮金红;丁友友;尹冬;魏金维;潘文清;谢国范 |
| 分类号 | C07D241/24(2006.01)I | 主分类号 | C07D241/24(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人 | 侯蔚寰 |
| 主权项 | 一种如结构式I的化合物格列吡嗪的合成方法：<img file="FDA0000647329000000011.GIF" wi="661" he="534" />包括如下步骤：<img file="FDA0000647329000000012.GIF" wi="1740" he="856" />(a)4‑(2‑氨基乙基)苯磺酸氨经Boc酸酐保护后得到化合物Ⅲ；(b)化合物Ⅲ与环己基异氰酸酯反应得到化合物(Ⅳ)；(c)化合物(Ⅳ)脱保护后得到化合物(Ⅴ)；(d)化合物(Ⅴ)与2‑甲基‑5‑吡嗪羧酸反应得格列吡嗪(Ⅰ)。 | ||
| 地址 | 430035 湖北省武汉市硚口区古田路5号 | ||